Rywastygmina jest inhibitorem acetylo- i butyrylocholinoesterazy z grupy karbaminianów, usprawniającym cholinergiczne przekaźnictwo neurosynaptyczne, poprzez spowalnianie procesu rozkładu acetylocholiny, uwalnianej przez czynnościowo sprawne neurony cholinergiczne. Rywastygmina może więc mieć pozytywny wpływ na objawy ubytkowe, dotyczące procesów poznawczych u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Alzheimera i chorobą Parkinsona. Rywastygmina wywiera działanie hamujące w stosunku do cholinoesteraz, tworząc z nimi kompleks za pomocą wiązania kowalencyjnego, co powoduje ich czasową inaktywację. Po podaniu doustnym rywastygmina wchłania się szybko i całkowicie, osiągając C_max we krwi po ok. 1 h. Na skutek oddziaływania rywastygminy z jej enzymem docelowym, zwiększenie biodostępności jest ok. 1,5 razy większe, niż wynikałoby to ze zwiększenia dawki. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi około 36% ± 13%. Podanie rywastygminy z pokarmem opóźnia wchłanianie leku o 90 min, zmniejsza wartość C_max i zwiększa wartość AUC o ok. 30%. Rywastygmina wiąże się z białkami w ok. 40%. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Jest szybko i w dużym stopniu metabolizowana (T_0,5 we krwi wynosi ok. 1 h) głównie w reakcji hydrolizy, przy udziale cholinoesterazy, do dekarbamylowanego metabolitu. Powstały w ten sposób metabolit wykazuje in vitro jedynie niewielką aktywność hamującą w stosunku do acetylocholinoesterazy (<10%). Główne izoenzymy cytochromu P-450 odgrywają jedynie niewielką rolę w procesie metabolizmu rywastygminy. W moczu nie stwierdzono niezmienionej rywastygminy. Wydalanie metabolitów z moczem jest główną drogą eliminacji. Z kałem wydala się mniej niż 1% podanej dawki. 

DAWKOWANIE LEKU

Doustnie. Dorośli. Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnozowaniu i leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego lub otępienia związanego z chorobą Parkinsona. Rozpoznanie należy postawić na podstawie aktualnych wytycznych. Leczenie rywastygminą można rozpocząć jedynie wtedy, gdy możliwa jest opieka osoby odpowiedzialnej za regularne przyjmowanie leku przez pacjenta.

Dawka początkowa wynosi 1,5 mg 2 razy na dobę. Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, po co najmniej 2 tyg. leczenia można zwiększyć ją do 3 mg 2 razy na dobę. Kolejne zwiększanie dawki do 4,5 mg, a następnie do 6 mg 2 razy na dobę, jest możliwe w przypadku dobrej tolerancji obecnie stosowanej dawki i może być rozważane po co najmniej 2 tyg. okresie leczenia poprzednią dawką.

Występujące podczas leczenia działania niepożądane (np. nudności, wymioty, bóle brzucha lub utrata apetytu), zmniejszenie masy ciała lub nasilenie objawów pozapiramidowych (np. drżenia) u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona mogą ustąpić w przypadku pominięcia jednej lub kilku dawek. W przypadku utrzymywania się działań niepożądanych, należy czasowo zmniejszyć dawkę dobową do poprzedniej, dobrze tolerowanej dawki lub przerwać leczenie.

Dawka podtrzymująca wynosi 3-6 mg 2 razy na dobę; w celu uzyskania maksymalnego działania terapeutycznego pacjenci powinni kontynuować leczenie stosując największą, dobrze tolerowaną dawkę. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 6 mg 2 razy na dobę.

Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się działanie terapeutyczne. Z tego względu należy regularnie poddawać ponownej ocenie działanie terapeutyczne leku, szczególnie u pacjentów leczonych dawkami mniejszymi niż 3 mg 2 razy na dobę. Jeśli po 3 mies. leczenia dawką podtrzymującą nie nastąpi złagodzenie objawów otępienia, leczenie należy przerwać.

Przerwanie leczenia należy również rozważyć w przypadku braku oznak działania terapeutycznego. Indywidualna reakcja pacjenta na leczenie rywastygminą jest niemożliwa do przewidzenia. Jednak lepsze wyniki leczenia obserwowano u pacjentów z chorobą Parkinsona i umiarkowanym otępieniem. Podobnie, lepsze działanie obserwowano u pacjentów z chorobą Parkinsona i omamami wzrokowymi.

Nie badano działania terapeutycznego w badaniach klinicznych, kontrolowanych placebo, trwających dłużej niż 6 mies. Jeżeli przerwano podawanie rywastygminy na dłużej niż 3 dni, należy wznawiać leczenie, stosując dawkę 1,5 mg 2 razy na dobę.

Ustalenie optymalnej dawki powinno wówczas odbywać się tak, jak opisano powyżej. 

Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Jednak, ze względu na zwiększenie ekspozycji w tych populacjach, należy starannie ustalić wielkość dawki w zależności od indywidualnej tolerancji, ponieważ u pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby może wystąpić więcej działań niepożądanych zależnych od dawki. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, jednak lek może być stosowane w tej populacji pacjentów pod warunkiem ścisłego monitorowania. 

Sposób podania. Kapsułki należy przyjmować 2 razy na dobę z porannym i wieczornym posiłkiem. Kapsułkę należy połykać w całości.

WARUNKI PRZECHOWYWANIA LEKU

- Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
- Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku
  tekturowym po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
- Lek ten nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.
- Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy
  zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże
  chronić środowisko.

SKŁAD LEKU

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE LEKU

INFORMACJE OSTRZEGAWCZE PRZED ZASTOSOWANIEM LEKU

Kiedy nie stosować leku Rivastigmin Orion
- jeśli pacjent ma uczulenie na rywastygminę (substancja czynna leku Rivastigmin Orion) lub
  którykolwiek z pozostałych składników tego leku.
- jeśli u pacjenta wystąpiła w przeszłości reakcja skórna, wskazująca na kontaktowe zapalenie
  skóry, związane ze stosowaniem rywastygminy.

Jeśli taka sytuacja dotyczy pacjenta, należy powiedzieć o tym lekarzowi i nie stosować leku
Rivastigmin Orion.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Rivastigmin Orion należy omówić to z lekarzem:
- jeśli u pacjenta występują lub kiedykolwiek występowały choroby serca, takie jak nieregularny
  lub wolny rytm pracy serca, wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QT stwierdzane w
  rodzinie, torsade de pointes, lub małe stężenie potasu lub magnezu we krwi;
- jeśli u pacjenta występuje lub kiedykolwiek występował czynny wrzód żołądka;
- jeśli u pacjenta występują lub kiedykolwiek występowały trudności w oddawaniu moczu;
- jeśli u pacjenta występują lub kiedykolwiek występowały napady padaczkowe (napady drgawek
  lub drgawki);
- jeśli u pacjenta występuje lub kiedykolwiek występowała astma oskrzelowa lub ciężka choroba
  układu oddechowego;
- jeśli u pacjenta występują lub kiedykolwiek występowały zaburzenia czynności nerek;
- jeśli u pacjenta występują lub kiedykolwiek występowały zaburzenia czynności wątroby;
- jeśli u pacjenta występuje drżenie mięśniowe;
- jeśli pacjent ma małą masę ciała;
- jeśli u pacjenta występują reakcje ze strony żołądka i jelit, takie jak nudności (mdłości),
  wymioty i biegunka. Pacjent może się odwodnić (tracąc zbyt dużo płynu), jeśli wymioty czy
  biegunka utrzymują się przez dłuższy czas.

Jeśli któreś z powyższych dotyczy pacjenta, lekarz może potrzebować kontrolować go bardziej
szczegółowo w czasie stosowania leku.

Jeśli pacjent przerwał przyjmowanie leku Rivastigmin Orion na dłużej niż trzy dni, nie powinien
przyjmować kolejnej dawki zanim nie porozmawia o tym z lekarzem.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Lekarz poinformuje pacjenta, czy jego stan pozwala na bezpieczne prowadzenie pojazdów i obsługę
maszyn. Rivastigmin Orion może wywoływać zawroty głowy i senność, głównie w początkowym
okresie leczenia lub w okresie zwiększania dawki. Jeśli pacjent odczuwa zawroty głowy lub senność,
nie powinien prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn ani wykonywać żadnych innych zadań
wymagających koncentracji.

INFORMACJE DOTYCZĄCE OPAKOWANIA LEKU

Kapsułka, twarda.
Rivastigmin Orion, kapsułka, twarda 1,5 mg jest żółta, kapsułka, twarda 3 mg jest pomarańczowa,
kapsułka, twarda 4,5 mg jest czerwona, kapsułka, twarda 6 mg jest w połowie czerwona i w połowie
pomarańczowa.
Twarde nieprzezroczyste kapsułki zawierają proszek o barwie od zbliżonej do białej do jasnożółtej.

Są pakowane w blistry PVC/PVdC/Aluminium. Opakowania zawierające 28, 56 kapsułek, twardych.

Dodatkowo tylko dla Rivastigmin Orion, kapsułki, twarde, 3 mg, 4,5 mg, 6 mg - opakowanie
112 kapsułek, twardych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Finlandia

Wytwórca
Orion Corporation Orion Pharma
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Finlandia

Orion Corporation Orion Pharma
Joensuunkatu 7
FI-24100 Salo
Finlandia

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do
miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Orion Pharma Poland Sp. z o. o.
kontakt@orionpharma.info.pl

STOSOWANIE INNYCH LEKÓW

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Jeśli pacjentka jest w ciąży, należy dokonać oceny korzyści ze stosowania leku Rivastigmin Orion
względem możliwych działań leku na nienarodzone dziecko. Leku Rivastigmin Orion nie należy
stosować w czasie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Nie należy karmić piersią podczas stosowania leku Rivastigmin Orion.

STOSOWANIE LEKU U DZIECI I MŁODZIEŻY

Stosowanie leku Rivastigmin Orion u dzieci i młodzieży nie jest właściwe w leczeniu otępienia typu
alzheimerowskiego.

Powyższy artykuł służy wyłącznie do uzyskania ogólnych informacji o leku. Zanim zdecydujesz się na użycie leku, zapoznaj się z treścią ulotki dołączonej do opakowania bądź skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą. Niewłaściwe stosowanie leków zagraża Twojemu życiu lub zdrowiu.